如何用高剪切乳化均质机制备非索非那定口服混悬液，非索非那定口服混悬液高剪切均质机，口服混悬液高速乳化详细介绍

如何用高剪切乳化均质机制备非索非那定口服混悬液，非索非那定口服混悬液高剪切均质机，口服混悬液高速乳化均质机  

非索非那定是一种第三代组胺受体拮抗剂，通过选择性地阻断H1受体达到 良好的抗组胺作用，适用于季节性过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹等病症。非索 非那定几乎不通过血脑屏障，无抗5-羟色胺、胆碱和肾上腺素作用，无***、头 晕、乏力及其他***系统作用。相比其它抗组胺药，非索非那定几乎没有导 致心肌Q-T延长等严重副作用，安全性极高，特别适合低龄儿童患者使用。

目前我国上市的非索非那定剂型有片剂和胶囊剂两种，适用于成人及6岁以 上的儿童。但片剂和胶囊体积较大，6岁以下低龄儿童服用时易出现吞咽困难情 况，而混悬液等流体制剂则不会有这样的问题。故从提高用药依从性的角度出发， 亟待开发一种适合低龄儿童服用的非所非那定混悬液。

已上市的非索非那定制剂均采用盐酸非索非那定为原料。非索非那定制成盐 酸盐能在一定情况下增加其水溶性，对提高片剂和胶囊等固体制剂的溶出度有一 定帮助。但由于混悬液制剂溶液为缓冲液，其pH范围接近中性，盐酸在制备过 程中已被缓冲系统中和，故原料药中含有的盐酸并无提高非索非那定水溶性、促 进***溶出的作用。

1)除去盐酸非索非那定所含的盐酸，方法为用氢氧化钠溶液滴定盐酸非索非那 定在水中的悬浊液至pH值6-7之间；

2)过滤上述悬浊液，并用水洗滤饼3-4次将生成的氯化钠完全除去，滤饼干燥 后备用；

3)将尼泊金丙酯和尼泊金丁酯溶解于丙二醇中，加入黄原胶，并用高速乳化均质机分散成均匀溶液A；

4)配置磷酸缓冲液，加入羧甲基纤维素钠、乙二胺四乙酸二钠搅拌至溶解，加 入一定量的上述除去盐酸的非索非那定干燥固体，利用高速乳化均质机将***颗 粒粒度分布降至要求范围，再加入蔗糖溶解后制成溶液B；

5)将A缓缓加入B中并搅拌均匀，用纯水补足体积，静置熟成后装瓶为最终产品。

如何用高剪切乳化均质机制备非索非那定口服混悬液，非索非那定口服混悬液高剪切均质机，口服混悬液高速乳化均质机  

高速高剪切均质机，主要用于微乳液及超细悬浮液的生产。由于工作腔体内三组分散头(定子+转子)同时工作，乳液经过高剪切后，液滴更细腻，粒径分布更窄，因而生成的混合液稳定性更好。三组分散头均易于更换，适合不同的工艺应用。该系列中不同型号的机器都有相同的线速度和剪切率，非常易于扩大规模化生产。

影响分散乳化结果的因素有以下几点：

1 分散乳化的形式（批次式和连续式）（连续式比批次好）
2 分散乳化的剪切速率 （越大，效果越好）
3 分散乳化的齿形结构（分为初齿，中齿，细齿，超细齿，越细齿效果越好）
4 物料在分散腔体的停留时间，均质时间（可以看作同等的电机，流量越小，效果越好）
5 循环次数（越多，效果越好，到设备的期限，就不能再好）

高的转速和剪切速率对于获得超细悬浮液是至关重要的，根据一些行业的特殊要求，依肯公司又在ER2000系列的基础上开发了ERS2000系列***速乳化机，其剪切速度可以达到14000rpm，转子的线速度可以达到44m/s。在该速度范围内，由剪切力所造成的湍流结合专门研制的电机可以使粒径范围细化到纳米。剪切力更强，乳液的粒径分布更窄。

IKN模块化设计的主要特点如下：
-直立式腔体结构，物料可以全部进入分散腔；
-***；
-良好的表面处理；
-符合CIP/SIP的清洗要求；
-低噪音；
-所有接触物料的材质均为SS316；
-小试、中试到量产，平稳过渡；
-仅需简单的更换功能模块，即可满足分散-悬浮-均质-乳化的不同要求；
-卫生设计，适合食品及制药行业；
-可提供特殊材质满足磨损性及腐蚀性产品处理要求。

ERS2000系列高速高剪切均质机参数选型表：

表中上限处理量是指介质为“水”的测定数据。

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